Sotorasib, A Novel Small Molecule Inhibitor of KRASG12C, for Patients With Advanced Gastrointestinal Tumors -Results From the CodeBreaK100 Phase 1 Trial
First Author : Timothy Jay Price
新規KRASG12C阻害剤Sotorasibの第1相試験（CodeBreaK100試験）における進行消化器癌に対する治療効果
背景
KRAS pG12C変異は消化管悪性腫瘍の1-3%に生じている。Sotorasib（AMG510）はKRAS G12Cを阻害する1st in classの小分子化合物である。すでに1st in humanの第１相試験（CodeBreak100）の結果が報告されているが、今回切除不能大腸癌、及びその他の消化器癌における治療成績を報告する。
対象と方法
本試験は多施設共同、用量漸増コホート及び拡大コホートからなる第１相試験として実施された。Sotorasibは21日間連日経口投与され、病勢進行、不耐、患者の同意撤回のいずれかまで継続された。用量漸増コホートにおいて、180、360、720、及び960㎎/dayの各コホートで2-4例ずつが評価され、960㎎/dayが拡大コホートでの投与量として採用された（図1）。
図1. 試験デザイン
（発表者の許可を得て掲載）